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Los antibióticos macrólidos y su uso en la producción pecuaria

Los fármacos veterinarios, antibióticos y vacunas son componentes químicos esenciales para la producción animal. En esta publicación hablaremos sobre los antibióticos macrólidos ya que estos se utilizan para el tratamiento sistémico y local de las infecciones en los animales involucrados en la producción pecuaria. Este tipo de antibióticos se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros; son mucho más efectivos contra bacterias Gram positivas y son activos contra microplasmas y Rickettsiae. CKM Perú elabora y vende antibióticos macrólidos como  KIMYSO 500 para tratar las enfermedades avícolas y porcinas.

 

Este fármaco veterinario viene en una presentación microgranulada cristalizada para administrarse en el alimento y se hace con tecnología Solid Dispersion Spray Drying.  Esta estrategia de producción es efectiva para administrar medicamentos poco solubles en agua ya que permite que cada partícula contenga y mantenga los componentes activos y pueda proporcionar mejor actividad antibacteriana, lo cual aumenta la biodisponibilidad del producto mejorando la solubilidad y absorción en el intestino.

Modo de acción de los antibióticos macrólidos:

Antibióticos macrólidos para pollos

Los macrólidos interfieren con la síntesis de proteínas al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma. Parece que se unen en el sitio donante, evitando así la translocación necesaria para mantener la cadena peptídica en crecimiento. El efecto se limita esencialmente a la rápida división de bacterias y micoplasmas. Los macrólidos demuestran actividad bactericida a altas concentraciones y son significativamente más activos en rangos de pH altos (entre 7.8 y 8). Los macrólidos se consideran dependientes del tiempo en términos de eficacia antimicrobiana.

Los macrólidos parecen tener efectos inmunomoduladores útiles para tratar las infecciones respiratorias, en particular las asociadas a Pseudomonas aeruginosa.

Características farmacocinéticas:

Absorción:

Antibióticos macrólidos

Los macrólidos se absorven rapidamente en el tracto gastrointestinal si no son inactivados por el acido gastrico. Las preparaciones orales a menudo son cubiertas entéricas o se utilizan sales o ésteres estables (como estearato, lactobionato, glucoheptato, propionato y etilsuccinato). Las concentraciones de plasma alcanzan su punto máximo en 1 a 2 horas en la mayoría de los casos, aunque los patrones de absorción pueden ser erráticos debido a la presencia de alimentos y pueden depender de la sal o el éster utilizado. La absorción del rumorreticulo suele retrasarse y no es fiable. La eritromicina y la tilosina también pueden administrarse por vía intravenosa o inyección intramuscular. La tilmicosina, gamitromicina y tulatromicina se administran con una inyección subcutánea, excepto en los cerdos, para los cuales se dispone de un preparado de tilmicosina oral. La absorción después de la inyección es rápida, pero se puede desarrollar dolor e hinchazón en los lugares de la inyección.

Distribución:

Los macrólidos se distribuyen ampliamente en los tejidos, y las concentraciones son más o menos las mismas que en el plasma, o incluso más altas en algunos casos. En realidad, se acumulan dentro de muchas células, incluyendo los macrófagos, en los que pueden ser mayor la concentración plasmática. Los glóbulos blancos facilitarán entonces la distribución al sitio de la inflamación. Esta acumulación explica en parte el largo intervalo de dosificación que caracteriza a algunos macrólidos (por ejemplo, la tilmicosina). Con la espiramicina, las concentraciones en los tejidos permanecen especialmente altas, aunque las concentraciones plasmáticas son bastante bajas. Los macrólidos tienden a concentrarse en el bazo, el hígado, los riñones y particularmente en los pulmones. Entran en los líquidos pleural y ascítico y se concentran en el ojo, pero no se distribuyen al ojo ni al LCR (sólo del 2% al 13% de la concentración plasmática, a menos que las meninges estén inflamadas). Se concentran en la bilis y la leche. Hasta el 75% de la dosis está ligada a proteínas plasmáticas.

Biotransformación:

Antibióticos en pollos

La inactivación metabólica de los macrólidos es extensa pero la proporción relativa depende de la ruta de administración y del antibiótico en particular. Por ejemplo, después de administrarse una dosis de eritromicina, esta pasa por un proceso de inactivación metabólica mientras que si se administra tilosina se eliminará de manera activa.  La biotransformación de los antibióticos ha llevado a los científicos y a los productores avícolas a plantearse la pregunta se deben usar antibióticos para aves y las respuestas varían según la perspectiva: aunque en el pasado algunos antibióticos se utilizaron para promover el crecimiento y el aumento de peso en determinados animales, en la actualidad se estimula la producción animal libre del excesivo uso de químicos, incluyendo los antibióticos.

Excreción:

Los antibióticos macrólidos y sus metabolitos se excretan principalmente en la bilis (60%) y a menudo se someten a ciclos enterohepáticos. La depuración urinaria puede ser lenta y variable (a menudo 10%), pero puede representar una vía de eliminación más significativa después de la administración parenteral. Por ejemplo, el 14% de la azitromicina y entre el 20% y el 40% de la claritromicina se excreta sin cambios en la orina. La concentración de macrólidos en la leche a menudo es varias veces mayor que en el plasma, especialmente en la mastitis.

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